高雄夏季烈日神助攻 抑制免疫抗发炎新药诞生

国立中山大学化学系助理教授、玉山青年学者廖轩宏(前排左三)利用无溶剂矽胶吸附法,以及高雄强烈充足的日照与空气,成功合成制造出更环保、安全且成本更低的氧杂螺内酯。这项创新成果荣登国际期刊「绿色化学」(Green Chemistry)。(国立中山大学提供/袁庭尧高雄传真)

常见于自然界生物中的氧杂螺内酯(oxaspirolactone)应用在药物、能抑制人体免疫反应、抗发炎,但现行的合成方法耗时、成本高且会造成生态负担。国立中山大学化学系助理教授廖轩宏创新开发「无溶剂矽胶吸附法」,配合高雄强烈充足的日照与空气,数小时就能成功合成出更环保、低成本的氧杂螺内酯,创新成果荣登国际期刊。

研究团队表示,氧杂螺内酯存在于大自然中的植物、海洋生物、陆生动物中,在单一生物中含量极少、取得困难、十分珍稀,例如必须从极度濒危的植物贝山祖冷杉(Abies beshanzuensis)树干树皮中萃取而得。但过去30年,全球有机合成化学家持续使用强大能量、昂贵金属试剂、不友善环境的溶剂、危险气体制作,不仅耗时冗长,也难以兼顾环保永续。

2020年夏季开始,团队搭配可见光催化、非匀相Brønsted酸催化,以及无溶剂矽胶吸附法,开发出全新合成方法,运用高雄在地充足的日照与空气作为光源和氧气的来源进行合成,仅约数小时即可制造出氧杂螺内酯,大胜非常耗时的传统合成方式,且产率高达99%、不需使用溶剂、操作过程更为简便、后续不会产生污染物。

团队还尝试将光源改为室内人工光源,应用实验室与办公室常见的长条LED灯,或是节庆使用的圣诞灯条,12小时内也成功合成出氧杂螺内酯。

廖轩宏强调,在合成过程中,仅需使用阳光及空气,相对传统需要至少5种以上的难以取得的化学试剂,能够撙节更多开发与制作成本,过程的操作也更为简易安全。该研究同时也突破了气候限制,在阴雨天或是日照微弱的地区一样能做,未来能广泛应用。

研究团队未来希望透过不杀生的方式,以人工合成制备大自然界珍稀的化合物氧杂螺内酯,进而用于药物活性成分、药物开发等领域,实践绿色化学,推进制药创新,造福更多人类。此外,也计划应用不对称合成方式,让未来的氧杂螺内酯合成物更精准安全,降低可能存在的药物副作用,维护大众用药的安全。